Interdependencias



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Viridiana García Ficha 2 Subtema 4

INTERDEPENDENCIAS.

INTERDEPENDENCIAS: Puede haber interdependencias en la formulación farmacéutica por una fórmula inadecuada.

Interdependencias Farmacocinéticas:

En absorción (Grasas, Proteínas, pH, etc).

En la Proteína de Transporte.

En el Metabolismo (Inducción o Inhibición enzimática).

En el Sitio de Eliminación, etc.
CON 1 MEDICAMENTO:

Interdependencias al administrarse en forma Aguda: Uno solo. Cuando administramos Medicamentos pueden darse las siguientes posibilidades:

1. Tolerancia:  progresiva de la Respuesta de un Medicamento cuando se administra en forma crónica, aún cuando se  la dosis. Ésta puede ser:



Total: Cuando el Índice Terapéutico se mantiene invariable.

Ejemplo: Opioides DL 50


DT 50

Parcial: Cuando la DT se incrementa pero DL 50 no se mueve. La Tolerancia se pierde y ésta es de alto riesgo.

Ejemplo: Barbitúricos. DL 50

DT 50


2. Dependencia: Incorporación del Medicamento en la fisiología normal y al cabo de cierto tiempo ya no es una sustancia extraña y el organismo depende de ella para el funcionamiento “normal”. Cuando no se administra aparece el Síndrome de Abstinencia.
3. Recurrencia: Sucede sin necesidad de ingerir el Medicamento, es decir, sin que éste se vuelva a administrar, se le llama “Viaje gratis”. Existen sustancias químicas, generalmente Alucinógenos, que producen Recurrencia y Alucinaciones como:

ÁCIDO LISÉRGICO.

MEZCALINA: derivado del Peyote.

Hongos Alucinógenos: La persona que utiliza Alucinógenos de repente sin tomar nada empieza a alucinar.

Interdependencias al administrarse en forma Crónica:

1. Taquifilaxis:  progresiva de la Respuesta hasta la desaparición absoluta cuando el Medicamento se administra muchas veces y en periodos muy cortos (por que se acaban los Receptores). Si  la dosis, no  la Respuesta. Se advierte como “NO utilizar más de x veces”. Y ésta pude ser:



Total: TIRAMINA (quesos añejos hacen que  la Absorción).

Parcial: EFEDRINA (actúa en receptores Adrenérgicos).
2. Síndrome de Abstinencia: Necesidad orgánica y/o psicológica por la substancia.

Orgánica: Cuando incorporamos un Medicamento a nuestras vías Metabólicas y se hace necesario.

Psicológica: Cuando el Px cree necesitarlo.

Síndromes de Abstinencia más severos:

Barbitúricos:

Cuadro de estado Epiléptico: Crisis convulsiva Tónico – Clónicas.

Delirum Tremens:

ALCOHOL: Agitación psicomotora. Alucinaciones Visuales y Táctiles relacionadas con animales. Puede darse por Supresión brusca. También puede ocurrir en el Px Alcohólico politraumatizado, en el Post-operatorio.

Opioides: Alteración psicomotora, Diarrea, Vómitos, Hipotensión, alcanza su punto máximo a las 72 hrs y desaparece entre 7º y 11º día.

CON MAS DE 1 MEDICAMENTO:

Interdependencias:

1. Inerte: El cuerpo no se da cuenta del Medicamento y no hay actividad.

2. Formulación farmacéutica: Dentro de la misma formulación hay Medicamentos que se Antagonizan.

3. Farmacocinética:



Absorción: presentación del Medicamento, motilidad GI alterada ( o ), uso de Purgantes o Diarrea y Enzimas.

Ejem: 1. Tetraciclinas precipitadas por el Ca y Mg.

2. TIRAMINA normalmente no se absorbe (quesos, vino tinto hacen que se absorba) + Inhibidores de la MAO = Crisis Hipertensivas.



Distribución, Desplazamiento y Almacenamiento: Modificación en la UAP. Se desplazan de su lugar de unión.

Ejem: 1. ASPIRINA + Hipoglucemiantes.

2. FENILBUTAZONA + Sulfonamidas.



Metabolismo:

Inductores enzimáticos: FENOBARBITAL, FENITOINA, CARBAMACEPINA, RIMFAMPICINA, Tabaquismo (por los DIBENZOPIRENOS), Alcoholismo, Alimentos. La Vida ½  porque se prolonga el Aclaración o Eliminación.

Inhibidores enzimáticos: CIMETIDINA, ERITROMICINA. Menos F1P,  el Aclaración,  la Vida ½.

Eliminación: Modificación del pH.

Ejem: 1. Uso de Diuréticos y Diálisis Peritoneal  la Vida ½.

2. BICARBONATO en la excreción de ASPIRINA.

3. Todas las Drogas se eliminan a pH normal de la orina (pH ácido), los drogadictos consumen Bicarbonato para alcalinizar la orina para que la droga no se elimine.

3. PROBENECID hace que no se secrete la PENICILINA y  la [ ].

4. Farmacodinamia: ver pg 12, Ficha 1 Sub 7.

Agonismo/Sinergismo: actúan en distintos Receptores produciendo el mismo efecto.

Agonismo (Sinérgico): Cuando los efectos son iguales, Sumación y Potenciación.

Sumación (Adición): Medicamento A + Medicamento B. Es igual a la suma del efecto de A + el efecto de B.

Ejem: 1. Acetil Beta Metilcolina + ACETILCOLINA. Ocurre en los mismos receptores.

2. RANITIDINA (Anti H2) + OMEPRAZOL (Inhibidor de Bomba de Protones).



Potenciación: La Respuesta es mucho mayor que si se hubieran sumado A + B. Es igual a A x B o (A + B)x. Actúan en receptores distintos.

Ejemplo: ACETILCOLINA + HISTAMINA. La potenciación no debe utilizarse en medicina, excepto cuando la potenciación está dirigida para el Tx del Cáncer (CA).

Agonista parcial: Compite parcialmente con el Agonista. (Semejante al compuesto pero no da Respuesta).

Antagonismo:

Antagonismo competitivo: Cuando compiten por el mismo Receptor. La administración del Medicamento A impide la acción del Medicamento B. Cuando actúan en un mismo Receptor.

Ejemplo: ATROPINA compite con la ACETILCOLINA = Bloquea los efectos de la ACETILCOLINA.

Antagonismo no competitivo: Los 2 Medicamentos están actuando en sitios distintos y generan Respuesta. No deben utilizarse en Medicina.

Ejemplo: ACETILCOLINA + NORADRENALINA.

Antagonismo parcial: Se da con los Opioides.






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